Листок-вкладыш по применению ректальных суппозиториев Гутталакс® Экспресс

Лекарственная форма:

суппозитории ректальные.

Бисакодил является слабительным средством местного действия из группы производных дифенилметана. В качестве контактного слабительного средства, у которого также были описаны антирезорбтивные и стимулирующие выведение жидкости эффекты, бисакодил после гидролиза в толстой кишке усиливает ее перистальтику и способствует накоплению воды и, следовательно, электролитов в просвете. Это приводит к стимуляции дефекации, сокращению времени кишечного транзита и размягчению стула. Бисакодил вызывал уменьшение симптомов, связанных с запором, таких как напряжение, твердая консистенция кала, дискомфорт в животе и вздутие живота, по сравнению с плацебо, на основании вопросов для самооценки пациента. Нормализация эвакуационной функции при лечении бисакодилом сопровождалась относительной нормализацией микрофлоры.

Результаты двухэтапных клинических исследований IV фазы с участием в общей сложности 29 пациентов, получавших низкую дозу (5 мг) бисакодила, указывают на то, что толстокишечный транзит, оцениваемый с помощью МРТ, улучшается при стимулировании пропульсивной двигательной активности толстой кишки бисакодилом. Кроме того, многократный прием бисакодила 5 мг в течение трех дней подряд вызывал увеличение содержания воды в кишечнике. Эти исследования продемонстрировали отсутствие изменений в физиологии основного состояния, которая возвращалась к исходным значениям через 24 часа после прекращения лечения бисакодилом.

Бисакодил, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, специфически стимулирует естественный физиологический процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. Поскольку его основной эффект оказывается в дистальной части кишечника, бисакодил не влияет на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.

Абсорбция: незначительная. Метаболизм бисакодила с образованием активного метаболита, бис- (п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана, происходит под действием ферментов (эстераз) слизистой оболочки толстой кишки. Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин). Препарат практически полностью метаболизируется в стенке кишечника и печени до неактивного глюкуронида. Время полувыведения составляет около 16,5 ч. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме после введения суппозитория достигается через 0,5–3 ч. Связь между слабительным эффектом бисакодила и концентрацией активного метаболита в плазме отсутствует.

Выведение активного метаболита происходит в основном кишечником (до 90 % от общей экскреции), почками выделяется до 3,1 %. Небольшое количество неизмененного препарата выводится кишечником.

Препарат Гутталакс Экспресс показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 10 лет в качестве слабительного средства, в следующих случаях:

• запор, обусловленный гипотонией толстой кишки (в том числе хронические запор, регулирование стула в послеродовом периоде, у лежачих пациентов),

• подготовка к инструментальным и рентгенологическим исследованиям,

• предоперационная подготовка, запор в послеоперационный период.

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным веществам,

• кишечная непроходимость,

• обструктивные заболевания кишечника,

• острые заболевания органов брюшной полости, включая аппендицит,

• острые воспалительные заболевания кишечника,

• сильная боль в животе в сочетании с тошнотой и рвотой, что может быть признаком более тяжелого состояния,

• тяжелая дегидратация,

• детский возраст до 10 лет.

• Печеночная и/или почечная недостаточность,

• пожилой возраст.

Клинических исследований влияния препарата на фертильность не проводилось. Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. При этом длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. В период беременности препарат допустимо применять только после консультации со специалистом и лишь в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бисакодил не проникает в грудное молоко, поэтому препарат можно применять в период лактации.

При запоре

Взрослые и дети старше 10 лет – по 1 суппозиторию в сутки.

Суппозиторий следует извлечь из упаковки и ввести в прямую кишку заостренным концом вперед.

Время развития слабительного эффекта препарата составляет 20 мин (от 10 мин до 30 мин, в некоторых случаях – 45 мин).

Не применять препарат ежедневно более 10 дней без врачебной консультации и установления причины запора.

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении

При подготовке к исследованиям, пред- и послеоперационном лечении, медицинских состояниях, которые требуют облегчения дефекации, препарат Гутталакс® Экспресс следует применять под медицинским наблюдением.

Рекомендуется в комбинации с таблетками бисакодила для достижения полного опорожнения кишечника. Решение о необходимом количестве таблеток бисакодила для приема накануне исследования/операции принимает лечащий врач на основании клинического состояния пациента и объема предстоящей манипуляции.

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в ходе применения препарата Гутталакс® Экспресс являются спастическая боль в животе и диарея.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто:

• спастическая боль или дискомфорт в животе,

• диарея (обезвоживание, мышечная слабость, судороги, снижение артериального давления),

• тошнота.

Использование суппозиториев может сопровождаться болью и местным раздражением, особенно при анальной трещине или язвенном проктите.

Нечасто:

• рвота,

• кровь в кале,

• дискомфорт в области прямой кишки.

Частота неизвестна:

• колит, в том числе ишемический.

Нечасто:

• головокружение.

Частота неизвестна:

• обморок.

Данные нежелательные реакции, возникающие после применения препарата, связаны с вазовагальной реакцией (т. е. развиваются вследствие кишечного спазма, напряжения при дефекации).

Редко:

• гиперчувствительность.

Частота неизвестна:

• ангионевротический отек,

• анафилактические реакции.

Частота неизвестна:

• обезвоживание.

При передозировке возможны:

• диарея,

• обезвоживание,

• спазмы в животе,

• нарушение водноэлектролитного баланса,

• гипокалиемия.

Препарат Гутталакс® Экспресс, как и другие слабительные, при хронической передозировке может приводить к хронической диарее, боли в животе, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.

Специфического антидота нет. Лечение должно быть симптоматическим. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, что особенно важно для пожилых пациентов и детей. Также может возникнуть необходимость в назначении спазмолитических средств.

При одновременном применении с высокими дозами препарата Гутталакс® Экспресс диуретики или глюкокортикостероиды могут повысить риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии). Нарушение электролитного баланса (гипокалиемия), в свою очередь, может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.

Применение препарата Гутталакс® Экспресс одновременно с другими слабительными средствами может усиливать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Как и все слабительные средства, препарат Гутталакс® Экспресс не следует применять регулярно или в течение длительного времени без установления причин запора. Длительный прием может привести к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии. Потеря жидкости при дефекации способна вызвать обезвоживание, которое может сопровождаться такими симптомами, как жажда и олигурия. Обезвоживание способно нанести вред организму (например, при почечной недостаточности, у пожилых пациентов), поэтому при вышеперечисленных симптомах прием препарата требуется прекратить и допускается возобновить только под наблюдением врача.

У пациентов может наблюдаться кровь в кале. Данное явление обычно слабо выражено и проходит самостоятельно.

У пациентов, применяющих препарат Гутталакс® Экспресс, возникали головокружение и/или обморок. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации) или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором и не обязательно связана с применением препарата.

Дети должны принимать препарат после врачебной консультации.

Стимулирующие слабительные средства, включая препарат Гутталакс® Экспресс, не способствуют снижению массы тела.

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Несмотря на это пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т. е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. По этой причине необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.