Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Бускопан®

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После ректального применения всасывание препарата составляет 3 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (о концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.

После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0,7–1,6 %;

элиминация происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1 % от величины дозы. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

• Почечная колика,

• желчная колика,

• спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря,

• холецистит,

• кишечная колика,

• пилороспазм,

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии),

• альгодисменорея,

• синдром раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).

• гиперчувствительность к гиосцина бутилбромиду и/или к любому из вспомогательных веществ;

• механический стеноз желудочно-кишечного тракта;

• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;

• миастения гравис;

• мегаколон;

• детский возраст до 6 лет;

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• закрытоугольная глаукома.

Следует с осторожностью назначать препарат в следующих клинических ситуациях:

• подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника);

• обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. гиперплазия предстательной железы),

• тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).

Данные о применении препарата при беременности ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.

Данные о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у животных крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.

Ректально.

Если врачом не назначено иначе, рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые и дети старше 6 лет: ректально по 1–2 суппозитория 3-5 раз в сутки.

Суппозитории следует извлечь из упаковки и ввести заостренным концом в прямую кишку.

Препарат не должен применяться ежедневно более 3 дней без консультации врача.

Многие из перечисленных нежелательных реакций могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:

• очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, <1/10),

• нечасто (≥1/1000, <1/100)

• редко (≥1/10000, <1/1000)

• очень редко (<1/10000);

частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Нечасто:

• кожные реакции (в т.ч. крапивница, зуд).

Частота неизвестна:

• анафилактический шок,

• анафилактические реакции,

• одышка,

• другие виды гиперчувствительности.

Нечасто:

• тахикардия.

Нечасто:

• сухость во рту

Нечасто:

• нарушение потоотделения.

Частота неизвестна:

• сыпь,

• эритема.

Редко:

• задержка мочи.

Симптомы

Возможны антихолинергические симптомы:

• задержка мочи,

• сухость во рту,

• покраснение кожи,

• тахикардия,

• дыхание Чейна-Стокса,

• угнетение моторики желудочно-кишечного тракта,

• также преходящие нарушения зрения.

Лечение

Симптомы передозировки препаратом Бускопан® купируются холиномиметиками. Пациентам с глаукомой назначают пилокарпин в виде глазных капель. При необходимости холиномиметики вводят системно, например, неостигмин 0.5–2,5 мг внутримышечно или внутривенно. Сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам. При параличе дыхательной мускулатуры показана интубация, искусственная вентиляция легких. В случае задержки мочи катетеризируют мочевой пузырь. Проводится поддерживающая терапия.

Препарат Бускопан® может усиливать антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина и дизопирамида и антихолинергических препаратов (например тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений). Одновременное применение препарата Бускопан® и антагонистов допамина, например, метоклопрамида, приводит к ослаблению действия обоих препаратов на желудочно-кишечный тракт.

Препарат Бускопан® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, болезненность живота, снижение артериального давления, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Особые указания для применения препарата Бускопан® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника

Перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

• если симптомы заболевания возникли впервые;

• возраст старше 40 лет;

• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;

• при наличии тошноты и рвоты;

• потеря аппетита и снижение массы тела;

• бледность и чувство усталости;

• запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор);

• лихорадка;

• недавний выезд за пределы страны;

• патологические выделения или кровотечение из влагалища;

• затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.